Il tadalafil è un inibitore selettivo e reversibile della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) specifica della guanosina monofosfato ciclico (cGMP)-. Quando la stimolazione sessuale innesca il rilascio locale di ossido nitrico, il tadalafil inibisce la PDE5, aumentando così i livelli di cGMP all’interno dei corpi cavernosi del pene; ciò porta al rilassamento della muscolatura liscia e all'afflusso di sangue nel tessuto del pene, con conseguente erezione. In assenza di stimolazione sessuale, il farmaco potrebbe non esercitare il suo effetto terapeutico.
Nel giugno 2025, l'Amministrazione statale per la regolamentazione del mercato, in collaborazione con la Commissione sanitaria nazionale, ha emesso un annuncio congiunto in cui designava le sostanze della classe "nafil" e "lafil" come sostanze non-commestibili potenzialmente aggiunte ai prodotti alimentari. Questa iniziativa mira a reprimere severamente la pratica illegale di aggiungere illecitamente queste sostanze durante la produzione alimentare e le operazioni commerciali, salvaguardando così efficacemente i diritti e gli interessi dei consumatori.