Il sildenafil mesilato è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), specifica per la guanosina monofosfato ciclico (cGMP); induce il rilassamento della muscolatura liscia del pene, facilitando così una rapida erezione.
Dopo la somministrazione orale di sildenafil mesilato, l'inizio dell'azione è stato osservato nel 52% dei soggetti entro 30 minuti e nell'82% entro un'ora. L'emivita di eliminazione-di questo prodotto varia da 5 a 12 ore. Il dosaggio raccomandato per il sildenafil mesilato è 50-100 mg; tuttavia, per gli individui di discendenza dell'Asia orientale si consiglia un dosaggio di 120 mg.